Neues Diabetespräparat Sitagliptin in den USA zugelassen

(18.10.2006) Die US-amerikanische Zulassungsbehörde FDA hat am 17. Oktober das neue Diabetesmedikament Sitagliptin zugelassen. Die Substanz ist die erste aus einer neuen Wirkstoffklasse – den sogenannten DPP-4-Hemmern –, der indirekt Darmhormone antreibt, die den Blutzucker senken.

Der neue Wirkstoff Sitagliptin
wurde in den USA zur oralen
Diabetesbehandlung zugelassen
Foto: DAK/Wigger

Das Präparat verfolgt einen neuen Therapieansatz zur Behandlung des Typ 2 Diabetes. Es wirkt, indem es bestimmte Hormone aus dem Darm, die Inkretine, erhöht und so den Blutzucker senkt. Eine ganze Klasse von neuen Medikamenten, die sich in der Entwicklung befinden, dreht sich um die Inkretine. Diese natürlichen Hormone des Darmes wirken beim Zuckerstoffwechsel und Sättigungsgefühl mit. Wenn man isst oder trinkt, bringt die Darmschleimhaut Inkretine in Umlauf. Diese wirken gleichzeitig an mehreren Stellen: Als Antwort auf die gegessene oder getrunkene Menge Kohlenhydrate kurbeln die Darmhormone die Bauchspeicheldrüse dabei an, Insulin auszuschütten. Gleichzeitig wird der Insulingegenspieler Glukagon unterdrückt, die Zuckerspeicherung in der Leber gebremst sowie die Magenentleerung verlangsamt. Außerdem sinkt der Hunger.

Ein wichtiges Inkretin ist GLP-1, das Glukagon-like Peptide 1. Ähnlich wie das GLP-1 wirkt die neue Substanz Exenatide (wir berichteten), die Anfang des Monats hierzulande zugelassen wurde. Exenatide muss allerdings wie Insulin unter die Haut gespritzt werden. Sitagliptin wirkt als Tablette. Es bewirkt indirekt eine Steigerung von GLP-1, weil es dessen Abbau drosselt. Denn GLP-1 wird minutenschnell durch das Enzym Dipeptidyl-Peptidase-4 inaktiviert. Stoppt man das Abbauenzym, steigt der GLP-1-Spiegel, wenn Glukose aufgenommen wird und es wird vermehrt Insulin freigesetzt. Das Risiko einer Unterzuckerung besteht bei diese Strategie nicht.
Die FDA hat Sitagliptin (Handelsname Januvia®) für die Anwendung zusätzlich zu Diät und Bewegung bei Patienten mit Typ 2 Diabetes zugelassen, als Einzeltherapie oder in Kombination mit Metformin oder einem Insulinsensitizer ( auch Glitazone oder PPAR-Hemmer genannt), wenn diese Medikamente mit Diät und Bewegung nicht ausreichend den Blutzucker regulieren.

Sitagliptin wurde in Studien mit insgesamt 2.719 Patienten untersucht, die Studien dauerten von 12 Wochen bis zu über einem Jahr. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Infektionen der oberen Atemwege, Halsschmerzen und Durchfall berichtet die FDA. Der Wirkstoff Sitagliptin wird von dem Pharmaunternehmen Merck hergestellt.

Kirsten Lindloff, Deutsche Diabetes-Klinik des Deutschen Diabetes-Zentrums an der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf, Leibniz-Zentrum für Diabetes-Forschung

Quelle: Pressemitteilung FDA 17.10.2006